負(fù)載長(zhǎng)春新堿(Vincristine)的脂質(zhì)體
產(chǎn)品名稱:負(fù)載長(zhǎng)春新堿(Vincristine)的脂質(zhì)體
產(chǎn)品描述:
負(fù)載長(zhǎng)春新堿(Vincristine)的脂質(zhì)體
長(zhǎng)春新堿(Vincristine, VCR)是一種經(jīng)典的*微管藥物,可阻止腫瘤細(xì)胞有絲分裂,被廣泛用于白血病、淋巴瘤及多種實(shí)體瘤治療。然而,VCR的神經(jīng)毒性強(qiáng)、分布廣泛且血漿半衰期短,嚴(yán)重限制了其臨床劑量與療效。脂質(zhì)體作為藥物緩釋與靶向遞送載體,為VCR提供了安全、高效的給藥方式。
負(fù)載VCR的脂質(zhì)體通常采用pH梯度或硫酸銨梯度法裝載,利用離子梯度驅(qū)動(dòng)藥物進(jìn)入脂質(zhì)體內(nèi)部,顯著提高包封率(>90%)。脂質(zhì)組成以HSPC/Chol/DSPE-PEG為主,PEG修飾賦予系統(tǒng)長(zhǎng)循環(huán)特性,避免網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)(RES)快速清除。粒徑控制在100 nm左右,具有良好分散性與穩(wěn)定性。
與游離VCR相比,VCR脂質(zhì)體可實(shí)現(xiàn)緩釋釋放,有效降低Cmax峰值,減少神經(jīng)毒性和胃腸道反應(yīng)。體內(nèi)藥代實(shí)驗(yàn)表明,脂質(zhì)體VCR的AUC提高3–5倍,血漿半衰期延長(zhǎng)數(shù)倍以上。更重要的是,VCR脂質(zhì)體在腫瘤組織中表現(xiàn)出顯著的EPR效應(yīng)(增強(qiáng)滲透與滯留效應(yīng)),可主動(dòng)富集于腫瘤部位,提高細(xì)胞內(nèi)攝取與*增殖效果。
目前已有VCR脂質(zhì)體制劑(如Marqibo)獲FDA批準(zhǔn)用于臨床,驗(yàn)證了該技術(shù)的安全性與有效性。作為藥物遞送平臺(tái),脂質(zhì)體不僅提高了VCR的治療指數(shù),還可拓展至其他微管抑制劑、DNA結(jié)合劑的聯(lián)合遞送研究。綜上,VCR脂質(zhì)體是一種兼具藥效提升與毒性控制優(yōu)勢(shì)的先進(jìn)納米藥物系統(tǒng),代表了傳統(tǒng)化療藥物現(xiàn)代化制劑發(fā)展的重要方向。
用途:科研
規(guī)格:50mg 100mg 500mg
產(chǎn)地:西安
品牌:西安齊岳生物科技有限公司
關(guān)于我們:
西安齊岳生物科技有限公司專注于納米藥物載體的研發(fā)與定制服務(wù),提供從材料設(shè)計(jì)到載藥體系構(gòu)建的一體化解決方案。公司可定制多種類型的納米載體,包括脂質(zhì)體、聚合物納米粒、固體脂質(zhì)納米粒、磁性納米顆粒及靶向修飾體系,支持包載小分子藥物、蛋白、核酸及熒光探針等多種活性物質(zhì)。齊岳生物擁有成熟的脂質(zhì)體制備、表面功能化修飾(如PEG化、配體修飾)及控釋體系優(yōu)化技術(shù),可根據(jù)客戶需求實(shí)現(xiàn)特定粒徑、包封率與釋放性能的精準(zhǔn)調(diào)控,助力科研創(chuàng)新與藥物遞送研究。
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